Sobre la salud general y oral

Efectos adversos anticolinérgicos

El efecto acumulativo de los medicamentos con actividad anticolinérgica se denomina carga anticolinérgica

Autor/a: Reena Tharian, Elizabeth Patteril & Chetan Shah

Fuente: Anticholinergic adverse effects and oral health

Resumen

Muchos pacientes, en particular las personas mayores, las que tienen discapacidad intelectual y aquellas con problemas de salud mental, toman varios medicamentos con propiedades anticolinérgicas al mismo tiempo. Este uso concomitante aumenta el riesgo de efectos secundarios y el efecto acumulativo de tomar uno o más medicamentos con actividad anticolinérgica se denomina carga anticolinérgica (ACB).

Los efectos secundarios relacionados con la salud bucal se encuentran entre las manifestaciones más comunes de esto. Hay una secuencia de eventos que van desde la xerostomía hasta la enfermedad periodontal, caries, disfagia, disgeusia y un mayor riesgo de inflamación e infecciones. Estos, a su vez, pueden provocar una serie de consecuencias graves para la salud, como diabetes, enfermedades cardiovasculares y cáncer. Los farmacéuticos desempeñan un papel crucial a la hora de asesorar a los pacientes y a los prescriptores sobre la prevención, la identificación temprana y el tratamiento de estos efectos secundarios orales.


Introducción

La acetilcolina es un neurotransmisor que transfiere señales entre las células para regular el funcionamiento del cuerpo. Con un papel particular en la regulación del movimiento, el pensamiento y las emociones, la acetilcolina actúa a través de dos tipos de receptores: muscarínicos y nicotínicos. Los receptores muscarínicos funcionan en el sistema nervioso periférico y central y están presentes en varios órganos del cuerpo, mientras que los receptores nicotínicos funcionan en el sistema nervioso central y la unión neuromuscular.

Los fármacos anticolinérgicos actúan bloqueando ambos tipos de receptores y son útiles para tratar trastornos respiratorios, como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), asma, vejiga hiperactiva, incontinencia urinaria, enfermedades cardiovasculares, enfermedad de Parkinson y como antiespasmódicos o relajantes musculares.​ En el Reino Unido, la proporción de pacientes por mes a los que se les recetaba al menos un medicamento con propiedades anticolinérgicas aumentó del 6,1% al 16,7% entre 1989 y 2000 y al 18,6% entre 1989 y 2016. Esto puede deberse, al menos en parte, al aumento de las tasas de prescripción de antidepresivos y medicamentos para la incontinencia urinaria y la vejiga hiperactiva.

Indicaciones de medicación anticolinérgica.

Existen más de 600 medicamentos con propiedades anticolinérgicas, entre ellos:

  • Aquellos que se recetan principalmente por su efecto anticolinérgico.
  • Aquellos que se recetan principalmente por otros motivos​.

Cuadro 1: Ejemplos de medicamentos recetados principalmente por su efecto anticolinérgico

  • Tratamiento de la enfermedad de Parkinson (por ejemplo, clorhidrato de trihexifenidilo).
     
  • Tratamiento de la incontinencia urinaria (por ejemplo, oxibutinina).
     
  • Tratamiento de espasmos gastrointestinales (por ejemplo, bromuro de butilo de hioscina).
     
  • Tratamiento de la EPOC (por ejemplo, bromuro de glicopirronio).
     
  • Tratamiento de efectos secundarios extrapiramidales inducidos por medicamentos psicotrópicos (por ejemplo, prociclidina).
     
  • Tratamiento de la uveítis anterior en el ojo y en la refracción ciclopléjica (por ejemplo, sulfato de atropina).
     
  • Tratamiento de la hipersalivación (p. ej., bromhidrato de hioscina)​.

 

Cuadro 2: Ejemplos de medicamentos con propiedades anticolinérgicas que se recetan principalmente para otras indicaciones

  • Antipsicóticos (por ejemplo, clozapina).
  • Antidepresivos (por ejemplo, amitriptilina).
  • Antihistamínicos (por ejemplo, clorfenamina).
  • Analgésicos para el dolor neuropático (por ejemplo, nortriptilina).
  • Analgésicos opioides (por ejemplo, codeína).
  • Medicamentos para enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, disopiramida).
  • antagonistas del receptor H2 (por ejemplo, ranitidina).
  • Anticonvulsivos (por ejemplo, carbamazepina).
  • Ansiolíticos (por ejemplo, benzodiazepinas)​.

Independientemente de la indicación principal, todos los pacientes a los que se prescriben medicamentos con propiedades anticolinérgicas son vulnerables a los efectos secundarios anticolinérgicos. El uso de estos medicamentos es mayor entre tres grupos de pacientes particularmente vulnerables: personas mayores, personas con problemas de aprendizaje y personas con problemas de salud mental.

Para muchas personas dentro de estos grupos vulnerables, el medicamento puede recetarse para indicaciones clínicas diferentes al diagnóstico primario. Por ejemplo, se recetan medicamentos anticolinérgicos a más de la mitad de los pacientes con enfermedad de Parkinson por indicaciones clínicas distintas al parkinsonismo.

Carga anticolinérgica y fisiopatología.

Los fármacos anticolinérgicos actúan sobre los receptores muscarínicos de acetilcolina. Hay cinco subtipos de receptores muscarínicos: M1, M2, M3, M4 y M5. Los anticolinérgicos bloquean la acetilcolina uniéndose a estos sitios receptores y bloqueando competitivamente los efectos de la actividad nerviosa parasimpática en el sistema nervioso, así como aquellos que afectan la función del músculo liso en los sistemas digestivo y urinario.

Muchos pacientes tienden a tomar varios medicamentos con propiedades anticolinérgicas al mismo tiempo. Este uso concomitante aumenta el riesgo de efectos secundarios. El efecto acumulativo de tomar uno o más medicamentos con actividad anticolinérgica se denomina carga anticolinérgica (ACB).​ Los efectos secundarios comunes relacionados con ACB se enumeran a continuación. Pueden ser la causa de una importante morbilidad y mortalidad:

  • Mareo
  • Visión borrosa
  • Mayor riesgo de caídas
  • Retención urinaria
  • Constipación
  • Boca seca
  • Náuseas
  • Aumento de la frecuencia cardíaca
  • Ojos secos
  • Glaucoma de ángulo estrecho
  • Sedación
  • Eventos vasculares
  • Deterioro cognitivo
  • Delirio
  • Demencia

La carga anticolinérgica (ACB) es particularmente pronunciada en los grupos de pacientes vulnerables mencionados anteriormente. Por ejemplo, los pacientes con problemas de salud mental, como psicosis, a menudo experimentan una cascada de prescripciones. En primer lugar, se les trata con medicamentos antipsicóticos, muchos de los cuales tienen propiedades anticolinérgicas inherentes, y si desarrollan efectos secundarios extrapiramidales debido al antipsicótico, también se les recetan anticolinérgicos, creando así un efecto acumulativo​.

Los adultos con discapacidad intelectual también están expuestos a un mayor riesgo de tener un ACB muy alto debido a la polifarmacia de varias clases de medicamentos.​ Un ejemplo sería aquellas personas con discapacidad intelectual, comportamiento desafiante y condiciones de salud mental coexistentes, como depresión o psicosis. A estos pacientes a menudo se les prescriben antipsicóticos, antidepresivos y/o estabilizadores del estado de ánimo en combinación, muchos de los cuales tienen propiedades anticolinérgicas. Además, muchos de estos pacientes desarrollan efectos secundarios extrapiramidales debido al uso de medicamentos antipsicóticos y luego se les prescriben más medicamentos anticolinérgicos para combatirlos.

Cualquier medicamento de venta libre con efectos anticolinérgicos (por ejemplo, antihistamínicos) podría empeorar esto. En general, la prescripción de anticolinérgicos parece comenzar temprano en esta población y continúa durante varios años.

El deterioro cognitivo es otro aspecto de la ACB que se ha estudiado ampliamente. Debido a la sedación y el delirio como resultado de la ACB, el riesgo de resultados adversos, incluidas caídas y hospitalización, aumenta al aumentar la exposición a los anticolinérgicos. El uso acumulativo de anticolinérgicos potentes se asocia con un mayor riesgo de demencia​.


Salud bucal

Los efectos secundarios de los anticolinérgicos frecuentemente pueden afectar la salud bucal. En 2016, la Federación Dental Mundial FDI afirmó que “la salud bucal es multifacética e incluye la capacidad de hablar, sonreír, oler, saborear, tocar, masticar, tragar y transmitir una variedad de emociones a través de expresiones faciales con confianza y sin dolor malestar y enfermedad del complejo craneofacial”​.

Existe una correlación significativa entre la carga anticolinérgica (ACB) y la presencia de xerostomía (es decir, sequedad de boca)​. El paciente experimenta subjetivamente la boca seca como un síntoma y puede demostrarse objetivamente midiendo la producción de saliva.​ Deutsch y Jay resumen cómo la función salival normal es esencial en el habla, la digestión y la deglución. Los antimicrobianos en la saliva previenen las caries y el desgaste de los dientes. La saliva estimulada tiene un alto volumen seroso, con mayores concentraciones de bicarbonato para neutralizar los ácidos de la boca, los alimentos y la placa que la saliva en reposo. Los volúmenes de alto flujo mejoran la capacidad amortiguadora efectiva y ayudan a eliminar la glucosa y las bacterias.

Los anticolinérgicos alteran la estimulación de la saliva y reducen el flujo salival.​ La alteración de las funciones protectoras de la saliva en la cavidad bucal provoca más problemas de salud bucal​. Puede ocurrir una reducción del 5% en el flujo de saliva antes de que los pacientes se den cuenta de sus problemas de salud bucal.

Los problemas de salud bucal pueden, a su vez, tener una serie de consecuencias graves para la salud, como diabetes, enfermedades cardiovasculares y cáncer.​ Por lo tanto, es importante la identificación e intervención tempranas para abordar estos efectos secundarios orales. Los farmacéuticos desempeñan un papel fundamental en esto: pueden educar a los usuarios del servicio sobre la sequedad bucal y sus causas, consecuencias y manejo; hacer derivaciones a proveedores de servicios adecuados, como dentistas, higienistas dentales, psiquiatras y médicos de cabecera; apoyar a los hospitales con políticas y auditorías de cuidado bucal; e indicar a los pacientes los servicios dentales apropiados al alta del hospital​.


Estrategias de prevención e intervención

Las revisiones de medicamentos realizadas por farmacéuticos de atención primaria y hospitalarios pueden identificar todos los fármacos con posibles efectos anticolinérgicos. Además, la optimización de los medicamentos puede ayudar a reducir o eliminar la polifarmacia anticolinérgica, según los consejos de los farmacéuticos de atención primaria o hospitalarios a los prescriptores. Los médicos también pueden utilizar medicamentos con una puntuación ACB más baja y recetarlos solo si es necesario, especialmente en grupos de alto riesgo.​ Una vez prescritos los fármacos anticolinérgicos, los farmacéuticos y médicos deben:

  • Enseñar al paciente a autocontrolarse y brindarle consejos específicos sobre cómo buscar ayuda (por ejemplo, informar sobre los síntomas de sequedad bucal a un farmacéutico, dentista, médico de cabecera, psiquiatra tratante, etc.).
     
  • Garantizar revisiones periódicas de la eficacia y controlar los efectos secundarios.
     
  • Abordar cualquier efecto secundario de manera proactiva, incluidos cambios en el estilo de vida (como reducir la ingesta de bebidas ácidas, alcohol, bebidas con cafeína, tabaco y abuso de sustancias, ya que pueden causar una mala salud bucal).
     
  • Aconsejar el uso de sorbos frecuentes de agua a lo largo del día para aliviar la sequedad bucal, chicles sin azúcar para estimular el flujo salival y uso de productos humectantes bucales.
     
  • Considerar la prescripción de fármacos anticolinérgicos, si es clínicamente apropiado.​
     
  • Pueden sugerir que los pacientes reciban evaluaciones periódicas de su salud bucal por parte del servicio dental; los farmacéuticos comunitarios u hospitalarios pueden controlar si esto sucede como se esperaba. El servicio de odontología podrá decidir si son necesarios o no análisis de saliva.

Cuadro 3: Consejos para que los pacientes promuevan una buena higiene bucal

Cepíllese dos veces al día con cantidades del tamaño de un guisante de pasta dental con alto contenido de fluoruro (5000 partes por millón) para ayudar a remineralizar los dientes y prevenir o retardar las caries. Aconseje a los pacientes que escupan pero no se enjuaguen para que el producto permanezca en los dientes.

Restrinja la ingesta de azúcar a dos veces al día y asegúrese de que el tiempo de ingesta sea lo más corto posible.

Utilice hilo dental dos veces al día con cepillos interdentales.

Alentar a los usuarios del servicio a tener citas dentales periódicas (cada tres a seis meses).

Productos para la boca seca o productos humectantes para la boca, incluidos geles, aerosoles y pastas de dientes. Los geles se pueden aplicar en todas las partes de la boca, incluidos los labios, la lengua y las mejillas, y se deben masajear lentamente en los tejidos.

Además, los servicios dentales pueden recomendar barniz de fluoruro y fosfato de calcio amorfo; el barniz dental de fluoruro, ya sea con o sin fosfato de calcio amorfo, tiene el potencial de detener o revertir la caries radicular, especialmente las lesiones no cavitadas en pacientes con xerostomía.​

Un estudio reciente mostró efectos beneficiosos de las gotas de pilocarpina orales para aliviar la xerostomía en personas mayores. La pilocarpina se prescribe por vía oral o tópica para estimular la producción de saliva en pacientes con glándulas salivales funcionales y está aprobada para su uso en pacientes con síndrome de Sjögren o xerostomía inducida por radioterapia, pero hay poca evidencia que respalde su eficacia en la sequedad de boca asociada con medicamentos psicotrópicos.​

También existe evidencia reciente de que el aerosol de sialogogo tópico con ácido málico al 1% es un método eficaz para el tratamiento de la xerostomía.


Mejores prácticas

Se deben considerar cuidadosamente si el paciente se encuentra en un grupo de alto riesgo de ACB (por ejemplo, personas mayores, déficits cognitivos, discapacidad intelectual, problemas de salud mental). Siempre que sea posible, debe haber una discusión cuidadosa entre el médico y el paciente sobre los riesgos y beneficios de la medicación anticolinérgica. Esto puede implicar resumir los motivos de la prescripción, la respuesta al medicamento, la adherencia, los efectos secundarios y las opiniones del paciente sobre continuar con el medicamento. Si el paciente no tiene capacidad para participar en dicha discusión, se deben seguir los principios de toma de decisiones en interés del mejor.

Antes de decidir iniciar o continuar un tratamiento con un fármaco con efectos anticolinérgicos, considere lo siguiente:

  • ¿Se han optimizado las estrategias no farmacológicas?
     
  • ¿Se ha considerado la opción de tratar la afección con fármacos sin efecto anticolinérgico o con menor potencial anticolinérgico?
     
  • ¿Se ha realizado una revisión para minimizar la prescripción conjunta de otros medicamentos con propiedades anticolinérgicas (incluidos medicamentos de venta libre como los antihistamínicos)?
     
  • Utilice la dosis mínima del anticolinérgico necesaria para controlar la afección durante el menor tiempo posible.